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AP26113

AP 26113,AP-26113

AP26113是一种有效的ALK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.62 nM，能够克服L1196M突变介导的Crizotinib耐药性。

目录号
EY2037
EY2037
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纯度
99.24%
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99.24%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
480
780
1700
售价
480
780
1700
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  • 生物活性

    AP26113是一种有效的ALK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.62 nM，能够克服L1196M突变介导的Crizotinib耐药性。

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Victor M. Rivera, Frank Wang, Rana Anjum, Abstract 1794: AP26113 is a dual ALK/EGFR inhibitor: Characterization against EGFR T790M in cell and mouse models of NSCLC. Cancer Research: April 15, 2012; Volume 72, Issue 8, Supplement 1.
    [2] Ryohei Katayama,et al. Therapeutic strategies to overcome crizotinib resistance in non-small cell lung cancers harboring the fusion oncogene EML4-ALK. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 May 3; 108(18): 7535–7540. Published online 2011 Apr 18. doi: 10.1073/pnas.1019559108.
    [3] Jingjing Wu, et al. Second- and third-generation ALK inhibitors for non-small cell lung cancer. J Hematol Oncol. 2016; 9: 19. Published online 2016 Mar 8. doi: 10.1186/s13045-016-0251-8.

    分子式
    C26H34ClN6O2P    		 分子量
    529.01    		 CAS号
    1197958-12-5    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    45 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    100 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01449461 Advanced Malignancies|Carcinoma, Non-Small-Cell Lung|Anaplastic Large Cell Lymphoma|Diffuse Large Cell Lymphoma|Inflammatory Myofibroblastic Tumors Drug: AP26113 Ariad Pharmaceuticals Phase 1|Phase 2 2011-09-01 2014-08-21
    NCT02094573 Non-small Cell Lung Cancer|Lung Cancer|Advanced Malignancies|Carcinoma Drug: AP26113|Drug: AP26113 Ariad Pharmaceuticals Phase 2 2014-03-01 2016-11-01
    NCT02737501 Non-small Cell Lung Cancer|Lung Cancer|Advanced Malignancies|Carcinoma Drug: Brigatinib|Drug: Xalkori (crizotinib) Ariad Pharmaceuticals Phase 3 2016-04-01 2017-03-06
    NCT02706626 Non-Small Cell Lung Cancer Drug: brigatinib Criterium, Inc.|University of Colorado, Denver|Duke University|Ariad Pharmaceuticals Phase 2 2017-03-09 2017-03-10
    NCT02784158 Non-small Cell Lung Cancer|Lung Cancer|Advanced Malignancies|Carcinoma Drug: Brigatinib Ariad Pharmaceuticals 2017-01-17
    NCT03087448 Non-small Cell Lung Cancer Drug: Ceritinib|Drug: Trametinib University of California, San Francisco|Novartis Pharmaceuticals|University of California, Davis|University of California, Los Angeles|University of California, San Diego|University of California, Irvine Phase 1|Phase 2 2017-03-01 2017-03-24

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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