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FAK Inhibitor 14

Y15

FAK Inhibitor 14 is a selective focal adhesion kinase (FAK) inhibitor, it prevents FAK autophosphorylation at Y397 (IC50 = 1μM).

目录号
EY2034
EY2034
EY2034
纯度
99.15%
99.15%
99.15%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
245
396
842
售价
245
396
842
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  • 生物活性

    FAK Inhibitor 14 displays no significant activity at a range of other kinases including EGFR, PDGFR and IGF-RI. FAK Inhibitor 14 promotes cell detachment and inhibits cell adhesion in vitro, and exhibits antiproliferative activity in a variety of human tumor cell lines in vitro and in breast cancer cells in vivo.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Hochwald et al (2009) A novel small molecule inhibitor of FAK decreases growth of human pancreatic cancer. Cell Cycle 8 2435. PMID: 19571674.
    [2] Golubovskaya et al (2008) A small molecule inhibitor, 1,2,4,5-benzenetetraamine tetrahydrochloride, targeting the Y397 site of focal adhesion kinase decreases tumour growth. J.Med.Chem. 51 7405. PMID: 18989950.
    [3] Thordarson, P., et al. 2003. Org. Biomol. Chem. 1: 1216-1225. PMID: 12926398
    [4] Beierle, E.A., et al. 2010. Cell Cycle. 9: 1005-1015. PMID: 20160475

    分子式
    C6H14Cl4N4
    分子量
    284.01
    CAS号
    4506-66-5
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    75 mM
    Water
    20 mM
    Ethanol
    5 mM

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02758587 Carcinoma, Non-small-cell Lung|Mesothelioma|Pancreatic Neoplasms Drug: Defactinib|Drug: Pembrolizumab NHS Greater Glasgow and Clyde|University of Glasgow|Cancer Research UK|Merck Sharp & Dohme Corp.|Verastem, Inc.|University of Edinburgh|University of Southampton|University of Leicester|Queen's University, Belfast Phase 1|Phase 2 2016-06-01 2016-06-14
    NCT00666926 Head and Neck Neoplasm|Prostatic Neoplasm|Pancreatic Neoplasm Drug: PF00562271|Drug: PF00562271|Drug: PF00562271|Drug: PF00562271 Verastem, Inc. Phase 1 2005-12-01 2013-03-14

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

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