SF1670是一种有效的PTEN特异性抑制剂,同时对CD45具有高效抑制活性,最好的IC50数值为200 nM。
SF1670是一种有效的PTEN特异性抑制剂,可结合PTEN的活性位点,增强嗜中性粒细胞中的PtdIns(3,4,5)P3信号。在人类嗜中性粒细胞中,SF1670可显著提高趋化刺激的Akt磷酸化,特异性增强PtdIns(3,4,5)P3信号。SF1670在250 nM浓度时可有效增加Akt磷酸化,在小鼠嗜中性粒细胞中SF1670也增加Akt的磷酸化和PtdIns(3,4,5)P3信号。SF1670 也是高活性的选择性,竞争性的可逆的CD45抑制剂(IC50 = 200 nM or 3.8 μM 分别用 pNPP 或者 磷酸化的 Ick505肽作为底物的数据)。 SF1670 不能有效抑制PTPIB (IC50 <30 μM 以磷酸化的 Ick505 肽作为底物)。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Urbanek, R.A., et al. 2001. J. Med. Chem. 44: 1777-1793.
[2] Li Y, Prasad A, Jia Y, et al. Pretreatment with phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome 10 (PTEN) inhibitor SF1670 augments the efficacy of granulocyte transfusion in a clinically relevant mouse model. Blood, 2011, 117(24): 6702-6713.
分子式 C19H17NO3 |
分子量 307.34 |
CAS号 345630-40-2 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 30 mg/mL |
Water <1 mg/mL |
Ethanol 1 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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