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Guggulsterone

Guggulsterone can act as an antagonist ligand for farnesoid X receptor (FXR) and decrease expression of bile acid-activated genes.

目录号
EY2006
EY2006
EY2006
EY2006
纯度
99.23%
99.23%
99.23%
99.23%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
20 mg
原价
200
550
1000
1870
售价
200
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  • 生物活性

    Guggulsterone, a plant sterol that lowers serum cholesterol, has been shown to antagonize FXR activated genes. Transient transfection assay of a human BSEP/luciferase reporter in HepG2 cells transfected with FXR reveals that guggulsterone strongly antagonizes bile acid induction of the BSEP gene. On the other hand, guggulsterone has no effect on FXR inhibition of the CYP7A1 gene, but strongly inhibits the human CYP7A1 gene by activation of pregnane X receptor (PXR).

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Burris et al (2005) The hypolipidemic natural product guggulsterone is a promiscuous steroid receptor ligand. Mol.Pharmacol. 67 948. PMID: 15602004.
    [2] Meyer et al (2005) Is antagonism of E/Z-guggulsterone at the farnesoid X receptor mediated by a noncanonical binding site? A molecular modeling study. J.Med.Chem. 48 6948. PMID: 16250653.
    [3] Owsley and Chiang (2003) Guggulsterone antagonizes farnesoid X receptor induction of bile salt export pump but activates pregnane X receptor to inhibit cholesterol 7α-hydroxylase gene. Biochem.Biophys.Res.Comm. 304 191.

    分子式
    C21H28O2    		 分子量
    312.45    		 CAS号
    95975-55-6    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    <1 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    10 mM

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01492998 Chronic Hepatitis C Other: guggulsterone, a natural FXR antagonist. Hospices Civils de Lyon 2010-01-01 2011-12-14

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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