生物活性

Bafilomycin A1是一种衍生自灰色链霉菌的有毒的大环内酯类抗生素。Bafilomycin A1抑制外套膜上皮细胞(OME)诱导的短路电流。Bafilomycin A1的IC50和最大抑制剂量分别为0.17 μM和0.5 μM。此外，Bilomycin A1抑制酸内流，IC50 值为0.4 nM。Bafilomycin A1剂量依赖性抑制酸化，导致较低的淬灭，从而具有更高的荧光性。 Bafilomycin A1防止H. pylori细胞诱导的Hela细胞空泡化，50%最大抑制浓度(ID50)为4 nM。Bafilomycin A1能够有效使空泡细胞恢复到正常形态。 Bafilomycin A1也会影响內吞物质从早期到晚期內吞区的的转运。
在HeLa 细胞中，Bafilomycin不仅消耗较低的内体PH，也会阻断从早期到晚期内体的转运。 BNL CL.2 和 A431细胞中，通过与吖啶橙的培养表明，Bafilomycin A1在0.1-1 μM剂量下完全抑制溶酶体酸化。将Bafilomycin A1加入Hanks平衡盐溶液时，内源性蛋白质降解被强烈抑制，并且众多自噬体聚集在H-4-II-E细胞中。Bafilomycin A1也会防止自噬泡中內吞HRP的出现。
In vivo：Bafilomycin A1 (1 μM 和 0.1 μM)完全抑制培养的破骨细胞的再摄取活性。 Bafilomycin A1剂量依赖性抑制年轻罗非鱼体内Na+的摄取，Ki 为0.16 μM。

体外研究

体内研究

激酶实验

细胞实验

20 nM

动物实验

10 μM

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] al-Fifi ZI, et al. Insect BiochemMol Biol, 1998, 28(4), 201-211.
[2] Oliveira PF, et al. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol, 2004, 139(4), 425-432.
[3] Papini E, et al. Mol Microbiol, 1993, 7(2), 323-327.
[4] Bayer N, et al. J Virol, 1998, 72(12), 9645-9655.
[5] Yoshimori T, et al. J Biol Chem, 1991, 266(26), 17707-17712.
[6] Yamamoto A, et al. Cell Struct Funct, 1998, 23(1), 33-42.
[7] Sundquist KT, et al. J Bone Miner Res, 1994, 9(10), 1575-1582.

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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