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生物活性
Nutlin-3b is a p53/MDM2 antagonist or inhibitor with IC50 value of 13.6 μM, 150-fold less potent (+)-enantiomer of Nutlin-3 as in comparison with opposite (-)-enantiomer Nutlin-3a.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
~30 μM
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动物实验
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Vassilev LT, et al. Science, 2004, 303(5659), 844-848.
[2] Karim M ElSawy,et al. On the origin of the stereoselective affinity of Nutlin-3 geometrical isomers for the MDM2 protein. Cell Cycle. 2013 Dec 15; 12(24): 3727–3735. Published online 2013 Nov 21. doi: 10.4161/cc.27273.
[3] Rajeev Verma,et al. DNA damage response to the Mdm2 inhibitor Nutlin-3. Biochem Pharmacol. Author manuscript; available in PMC 2011 Feb 15. Published in final edited form as: Biochem Pharmacol. 2010 Feb 15; 79(4): 565–574. doi: 10.1016/j.bcp.2009.09.020.
分子式
C30H30Cl2N4O4 |
分子量
581.49 |
CAS号
675576-97-3 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
100 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
100 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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