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生物活性
Calpeptin is a potent, cell-permeable calpain inhibitor with ID50 of 52 nM, 34 nM, 138 nM, and 40 nM for Calpain I (porcine erythrocytes), Calpain II (porcine kidney), Papainb, and Calpain I (human platelets), respectively. Activates RhoA, B and C. RhoA activation is possibly because of inhibition of myosin light chain phosphorylation.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
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动物实验
0.6 mg/kgi.v.
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Catalano, J.G. et al. 2004. Bioorg. Med. Chem. Lett. 14(1): 275-278. PMID: 14684342
[2] Catalano, J.G. et al. 2004. Bioorg. Med. Chem. Lett. 14(3): 719-722. PMID: 14741275
[3] Nozaki, K., et al. 2010. Exp. Neurol. 225: 430-435. PMID: 20673830
[4] Ebisui, C., et al. 1994. Biochem. Mol. Biol. Int. 32: 515-521. PMID: 8032318
[5] Banno, Y. et al. 1995. J. Biol. Chem. 270: 4318-4324. PMID: 7876193
[6] Figueiredo-Pereira, M.E., et al. 1994. J. Neurochem. 62: 1989-1994. PMID: 8158145
分子式
C20H30N2O4 |
分子量
362.46 |
CAS号
117591-20-5 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
66 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
66 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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