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PTC-209

PTC209,PTC 209

PTC-209是特异的BMI-1抑制剂,IC50为0.5 uM。并能不可逆的减少癌起始细胞(CICs).

目录号
EY1838
EY1838
EY1838
EY1838
EY1838
纯度
99.33%
99.33%
99.33%
99.33%
99.33%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
456
998
1465
4850
8250
售价
456
998
1465
4850
8250
库存
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  • 生物活性

    PTC-209 is a potent and selective BMI-1 inhibitor with IC50 of 0.5 μM in HEK293T cell line, and results in irreversible reduction of cancer-initiating cells (CICs).

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~10 μM

  • 动物实验

    ~60mg/kg/天s.c.

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Kreso A, et al. Nat Med. 2014, 20(1), 29-36.
    [2] Christian Mayr,et al. The BMI1 inhibitor PTC-209 is a potential compound to halt cellular growth in biliary tract cancer cells. Oncotarget. 2016 Jan 5; 7(1): 745–758. Published online 2015 Nov 24. doi: 10.18632/oncotarget.6378.
    [3] Arnold Bolomsky,et al. Targeting of BMI-1 with PTC-209 shows potent anti-myeloma activity and impairs the tumour microenvironment. J Hematol Oncol. 2016; 9: 17. Published online 2016 Mar 2. doi: 10.1186/s13045-016-0247-4.

    分子式
    C17H13Br2N5OS
    分子量
    495.19
    CAS号
    315704-66-6
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    100 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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