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AT7519

AT-7519,AT 7519

AT7519是CDK抑制剂，对CDK1，2，4，6和9的IC50为10-210 nM，对CDK3的抑制性较低，而对CDK7则几乎无抑制性。

目录号
EY1831
EY1831
EY1831
EY1831
纯度
99.39%
99.39%
99.39%
99.39%
规格
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
原价
715.00
1100.00
2380.00
3758.00
售价
715.00
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  • 生物活性

    AT7519 is a multi-CDK inhibitor for CDK1, 2, 4, 6 and 9 with IC50 of 10-210 nM. It is less potent to CDK3 and little active to CDK7. Phase 2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    浓度 10 mM, 0.25-4 μM

  • 动物实验

    15 mg/kg/day 腹腔注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Squires MS, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(2), 324-332.
    [2] E X Chen,et al. A Phase I study of cyclin-dependent kinase inhibitor, AT7519, in patients with advanced cancer: NCIC Clinical Trials Group IND 177. Br J Cancer. 2014 Dec 9; 111(12): 2262–2267. Published online 2014 Nov 13. doi: 10.1038/bjc.2014.565.
    [3] David A Dorward,et al. The cyclin-dependent kinase inhibitor AT7519 accelerates neutrophil apoptosis in sepsis-related acute respiratory distress syndrome. Thorax. 2017 Feb; 72(2): 182–185. Published online 2016 Oct 24. doi: 10.1136/thoraxjnl-2016-209229.

    分子式
    C16H17Cl2N5O2    		 分子量
    382.24    		 CAS号
    844442-38-2    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    10 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01183949 Multiple Myeloma Drug: AT7519M|Drug: Bortezomib Astex Pharmaceuticals|Multiple Myeloma Research Consortium Phase 1|Phase 2 2010-11-01 2016-09-09
    NCT02503709 Metastatic Malignant Solid Neoplasm|Unresectable Solid Neoplasm Drug: CDKI AT7519|Other: Laboratory Biomarker Analysis|Drug: Onalespib|Other: Pharmacological Study National Cancer Institute (NCI) Phase 1 2016-04-01 2017-03-10
    NCT00390117 Lymphoma|Unspecified Adult Solid Tumor, Protocol Specific Drug: CDKI AT7519|Other: laboratory biomarker analysis NCIC Clinical Trials Group|Canadian Cancer Trials Group Phase 1 2006-08-01 2016-11-25
    NCT01652144 Mantle Cell Lymphoma Drug: AT7519M NCIC Clinical Trials Group|Astex Pharmaceuticals|Canadian Cancer Trials Group Phase 2 2012-08-01 2016-10-25
    NCT01627054 Chronic Lymphocytic Leukemia Drug: AT7519M NCIC Clinical Trials Group|Astex Pharmaceuticals|Canadian Cancer Trials Group Phase 2 2012-08-01 2016-10-25

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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