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Oprozomib

ONX 0912,ONX-0912,ONX0912

Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。

目录号
EY1826
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纯度
99.42%
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规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
560.00
965.00
1420
5120
8290
售价
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  • 生物活性

    Oprozomib (ONX 0912) is an orally bioavailable inhibitor for CT-L activity of 20S proteasome β5/LMP7 with IC50 of 36 nM/82 nM. Phase 1/2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~1 μM

  • 动物实验

    30 mg/kg, 每周两次口服处理

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Zhou HJ, et al. J Med Chem, 2009, 52(9), 3028-3038.
    [2] Yan Zang,et al. Carfilzomib and oprozomib synergize with histone deacetylase inhibitors in head and neck squamous cell carcinoma models of acquired resistance to proteasome inhibitors.
    [3] Yan Zang,et al. The next generation proteasome inhibitors carfilzomib and oprozomib activate prosurvival autophagy via induction of the unfolded protein response and ATF4. Autophagy. 2012 Dec 1; 8(12): 1873–1874. doi: 10.4161/auto.22185.

    分子式
    C25H32N4O7S    		 分子量
    532.61    		 CAS号
    935888-69-0    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01881789 Multiple Myeloma Drug: Oprozomib|Drug: Lenalidomide|Drug: Dexamethasone|Drug: Cyclophosphamide Onyx Therapeutics, Inc.|Onyx Pharmaceuticals Phase 1|Phase 2 2013-08-01 2017-03-10
    NCT01832727 Multiple Myeloma Drug: Oprozomib|Drug: Dexamethasone Onyx Therapeutics, Inc.|Onyx Pharmaceuticals Phase 1|Phase 2 2013-05-01 2017-01-20
    NCT01129349 Solid Tumors Drug: Oprozomib Onyx Therapeutics, Inc.|Onyx Pharmaceuticals Phase 1 2010-04-01 2015-05-01
    NCT02227914 Advanced Hepatocellular Carcinoma Drug: Oprozomib|Drug: Sorafenib Onyx Therapeutics, Inc.|Onyx Pharmaceuticals Phase 1|Phase 2 2014-12-01 2015-11-03
    NCT01416428 Multiple Myeloma|Waldenstrom Macroglobulinemia Drug: oprozomib Onyx Therapeutics, Inc.|Onyx Pharmaceuticals Phase 1|Phase 2 2011-09-01 2017-01-31
    NCT02072863 Multiple Myeloma Drug: Oprozomib|Drug: Melphalan|Drug: Prednisone Onyx Therapeutics, Inc.|Onyx Pharmaceuticals Phase 1|Phase 2 2014-01-01 2016-03-10
    NCT01999335 Multiple Myeloma Drug: Oprozomib|Drug: Pomalidomide|Drug: Dexamethasone Onyx Therapeutics, Inc.|Onyx Pharmaceuticals Phase 1|Phase 2 2013-11-01 2017-03-10
    NCT02244112 Advanced Non-Central Nervous System (CNS) Malignancies Drug: Oprozomib|Drug: Midazolam Onyx Therapeutics, Inc.|Onyx Pharmaceuticals Phase 1 2014-08-01 2017-03-10
    NCT02939183 Relapsed or Refractory Multiple Myeloma Drug: Oprozomib formulation 1|Drug: Oprozomib formulation 2|Drug: Dexamethasone|Drug: Pomalidomide Amgen Phase 1 2017-01-01 2017-02-13

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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