WZ4003是高特异性NUAK kinase抑制剂,作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM。对其他139个激酶没有有效的抑制性。
WZ4003 is a highly specific NUAK kinase inhibitor with IC50 of 20 nM and 100 nM for NUAK1 and NUAK2 in cell-base assays, respectively, without significant inhibition on 139 other kinases.
~10 μM
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Banerjee S, et al. Biochem J. 2014, 457(1), 215-225.
[2]Sourav Banerjee,et al. Characterization of WZ4003 and HTH-01-015 as selective inhibitors of the LKB1-tumour-suppressor-activated NUAK kinases. Biochem J. 2014 Jan 1; 457(Pt 1): 215–225. Prepublished online 2013 Oct 30. Published online 2013 Dec 10. doi: 10.1042/BJ20131152.
分子式 C25H29ClN6O3 |
分子量 496.99 |
CAS号 1214265-58-3 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO >10 mM |
Water <1 mg/mL |
Ethanol <1 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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