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Zibotentan

ZD 4054,ZD4054,ZD-4054,

Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A（ETA）受体特异性拮抗剂，IC50为21 nM。

目录号
EY1803
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EY1803
EY1803
纯度
99.68%
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规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
420
980
1760
6700
9460
售价
420
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  • 生物活性

    Zibotentan (ZD4054) is a specific Endothelin (ET)A antagonist with IC50 of 21 nM, exhibiting no activity at ETB. Phase 3.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    1 μM

  • 动物实验

    10 mg/kg/day 腹腔注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Morris CD, et al. Br J Cancer, 2005, 92(12), 2148-2152.

    分子式
    C19H16N6O4S    		 分子量
    424.43    		 CAS号
    186497-07-4    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    ≥20 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00997945 Advanced Solid Malignancies Drug: ZD4054 (Zibotentan) AstraZeneca Phase 1 2009-10-01 2011-05-18
    NCT00672581 Hepatic Impairment Drug: ZD4054 AstraZeneca|PRA Health Sciences Phase 1 2008-04-01 2010-09-27
    NCT00713791 Healthy Drug: ZD4054|Drug: ZD4054|Drug: ZD4054|Drug: ZD4054 AstraZeneca Phase 1 2008-06-01 2010-11-10
    NCT00709553 Healthy Drug: midazolam|Drug: ZD4054 AstraZeneca Phase 1 2008-07-01 2010-09-27
    NCT00710047 Healthy Volunteers Drug: ZD4054 AstraZeneca Phase 1 2008-06-01 2010-11-10
    NCT00713336 Healthy Drug: ZD4054|Drug: Moxifloxacin|Drug: ZD4054 Placebo|Drug: Moxifloxacin placebo|Drug: ZD4054 Placebo|Drug: ZD4054|Drug: ZD4054 AstraZeneca Phase 1 2008-06-01 2010-09-27
    NCT00554229 Prostate Cancer Drug: ZD4054|Drug: Placebo AstraZeneca Phase 3 2007-11-01 2016-01-15
    NCT00626548 Prostate Cancer Drug: ZD4054|Drug: Palcebo AstraZeneca Phase 3 2008-01-01 2012-08-29
    NCT00090363 Prostate Cancer Drug: ZD4054 15 mg|Drug: Placebo|Drug: ZD4054 10 mg AstraZeneca Phase 2 2004-07-01 2013-01-03
    NCT02047708 Scleroderma|Scleroderma Renal Crisis|Chronic Kidney Disease Drug: Zibotentan University College, London|Medical Research Council Phase 2 2014-10-01 2014-11-19
    NCT00617669 Prostate Cancer Drug: Docetaxel|Drug: ZD4054|Drug: Placebo AstraZeneca Phase 3 2008-01-01 2012-09-04
    NCT00745875 Non Small Cell Lung Cancer|Lung Cancer Drug: ZD4054|Drug: Pemetrexed|Drug: Placebo AstraZeneca Phase 2 2008-08-01 2012-04-26
    NCT01134497 Metastatic Breast Cancer Drug: Placebo|Drug: ZD4054 Cardiff University Phase 2 2010-09-01 2010-06-01
    NCT00314782 Prostate Cancer Drug: ZD4054 (Zibotentan)|Drug: Docetaxel|Drug: Placebo AstraZeneca Phase 1 2006-03-01 2013-03-11
    NCT01168141 Prostate Cancer|Metastasis Drug: ZD4054 The Christie NHS Foundation Trust|AstraZeneca 2009-07-01 2010-07-22
    NCT01119118 Prostate Cancer Drug: ZD4054 University of Wisconsin, Madison|AstraZeneca Phase 2 2010-04-01 2013-03-18
    NCT01000948 Prostate Cancer|Metastasis Drug: ZD4054 Aarhus University Hospital|Rigshospitalet, Denmark Phase 2 2009-10-01 2014-01-07
    NCT01890135 Peripheral Arterial Disease|Intermittent Claudication Drug: Zibotentan (ZD4054)|Drug: placebo University of Virginia|National Institutes of Health (NIH) Phase 2 2013-06-01 2016-08-01
    NCT00929162 Patients With Advanced Ovarian Cancer Sensitive to Platinum-based Chemotherapy Drug: ZD4054 Zibotentan|Drug: Paclitaxel|Drug: Carboplatin|Drug: Placebo AstraZeneca|ISTITUTO REGINA ELENA - CENTRO RICERCHE SPERIMENTALI Phase 2 2009-06-01 2012-08-03
    NCT00055471 Prostatic Neoplasms|Metastases, Neoplasm Drug: ZD4054 10 mg|Drug: ZD4054 15 mg|Drug: ZD4054 22.5 mg AstraZeneca Phase 2 2003-06-01 2012-10-23
    NCT01205711 Colorectal Cancer Drug: FOLFIRI regimen|Drug: fluorouracil|Drug: irinotecan hydrochloride|Drug: leucovorin calcium|Drug: zibotentan|Other: laboratory biomarker analysis|Other: pharmacogenomic studies Cardiff University Phase 2 2010-04-01 2014-07-07

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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