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GSK1292263

GSK 1292263,GSK-1292263

GSK1292263是PR119受体激动剂,可用于2型糖尿病。

目录号
EY1700
EY1700
EY1700
EY1700
纯度
99.34%
99.34%
99.34%
99.34%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
785
1160
3810
5360
售价
785
1160
3810
5360
库存
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  • 生物活性

    GSK1292263 is a novel GPR119 agonist, showing potential for the treatment of type 2 diabetes. Phase 2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    3-30 mg/kg

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Zhu X, et al. Eur J Med Chem, 2011, 46(7), 2901-2907.
    [2] Derek J. Nunez,et al. PLoS One. 2014; 9(4): e92494. Published online 2014 Apr 3. doi: 10.1371/journal.pone.0092494.

    分子式
    C23H28N4O4S
    分子量
    456.56
    CAS号
    1032823-75-8
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    32 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01101568 Diabetes Mellitus, Type 2 Drug: Simvastatin|Drug: Rosuvastatin|Drug: GSK1292263 GlaxoSmithKline Phase 1 2010-04-01 2016-11-30
    NCT01119846 Diabetes Mellitus, Type 2 Drug: GSK1292263|Drug: GSK1292263 matching placebo|Drug: Sitagliptin GlaxoSmithKline Phase 2 2009-06-01 2016-12-01
    NCT01128621 Diabetes Mellitus, Type 2 Drug: GSK1292263|Drug: GSK1292263 matching placebo|Drug: Sitagliptin GlaxoSmithKline Phase 2 2009-11-01 2016-11-30
    NCT01218204 Dyslipidaemias Drug: 10mg atorvastatin|Drug: 80mg atorvastatin|Drug: GSK1292263 Placebo|Drug: 100mg GSK1292263|Drug: 300mg GSK1292263|Drug: 800mg GSK1292263|Drug: 10mg ezetimibe|Other: Washout GlaxoSmithKline Phase 2 2010-09-01 2015-04-27
    NCT00783549 Dyslipidaemias Drug: an undetermined dose of GSK1292263|Drug: ascending dose of GSK1292263|Drug: ascending dose of GSK1292263|Drug: ascending dose of GSK1292263|Drug: ascending dose of GSK1292263 GlaxoSmithKline Phase 1 2008-09-01 2016-10-26

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

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