Home > HER2 & HER2 & > AC480

AC480

BMS-599626,BMS 599626,AC-480,BMS599626,AC 480,AC480,

AC480 是 HER1和HER2选择性高效抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM，比针对VEGFR2，c-Kit，Lck，MET的抑制性强100倍以上。

具体折扣请咨询客服

生物活性

AC480 (BMS-599626) is a selective and efficacious inhibitor of HER1 and HER2 with IC50 of 20 nM and 30 nM, ~8-fold less potent to HER4, >100-fold to VEGFR2, c-Kit, Lck, MET etc. Phase 1.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

0 -10 μM
动物实验

≤240 mg/kg 口服处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Wong TW, et al. Clin Cancer Res, 2006, 12(20 Pt 1), 6186-6193.

分子式 C27H27FN8O3	分子量 530.55	CAS号 714971-09-2	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 115 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 20 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT01245543	Solid Tumors	Drug: AC480IV\|Drug: Docetaxel	Daiichi Sankyo Inc.	Phase 1	2010-11-01	2015-10-29
NCT00979173	Glioma	Drug: AC480	Annick Desjardins\|Ambit Biosciences Corporation\|Duke University	Phase 1	2009-11-01	2014-01-28
NCT00095537	Cancer\|Metastases	Drug: panHer	Bristol-Myers Squibb	Phase 1	2004-03-01	2010-02-27
NCT00093730	Unspecified Adult Solid Tumor, Protocol Specific	Drug: BMS-59926	Jonsson Comprehensive Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	Phase 1	2004-08-01	2012-10-03
NCT00207012	HER2 or EGFR Expressing Advanced Solid Malignancies	Drug: BMS-599626	Bristol-Myers Squibb	Phase 1	2004-05-01	2010-02-27

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。