LY2874455能抑制FGF/FGFR介导的信号转导,有广谱抗癌活性。
LY2874455 is a pan-FGFR inhibitor with IC50 of 2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM, and 6 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively, and also inhibits VEGFR2 activity with IC50 of 7 nM. Phase 1.
~1 μM
3 mg/kgp.o.
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Zhao G, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(11), 2200-2210.
分子式 C21H19Cl2N5O2 |
分子量 444.31 |
CAS号 1254473-64-7 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 200 mM |
Water <1 mg/mL |
Ethanol 100 mM |
体内溶解度
NCT Number | Conditions | Interventions | Sponsor/Collaborators | Phases | Start Date | Last Updated |
NCT01212107 | Advanced Cancer | Drug: LY2874455 | Eli Lilly and Company | Phase 1 | 2010-12-01 | 2015-02-24 |
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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