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LY2874455

LY 2874455,LY-2874455

LY2874455能抑制FGF/FGFR介导的信号转导,有广谱抗癌活性。

目录号
EY1654
EY1654
EY1654
EY1654
EY1654
纯度
99.18%
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99.18%
99.18%
99.18%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
440
950
1420
4360
5860
售价
440
950
1420
4360
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  • 生物活性

    LY2874455 is a pan-FGFR inhibitor with IC50 of 2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM, and 6 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively, and also inhibits VEGFR2 activity with IC50 of 7 nM. Phase 1.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~1 μM

  • 动物实验

    3 mg/kgp.o.

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Zhao G, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(11), 2200-2210.

    分子式
    C21H19Cl2N5O2
    分子量
    444.31
    CAS号
    1254473-64-7
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    200 mM
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    100 mM

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01212107 Advanced Cancer Drug: LY2874455 Eli Lilly and Company Phase 1 2010-12-01 2015-02-24

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

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