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Amuvatinib

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Amuvatinib (MP-470)是多靶点抑制剂，对c-Kit(D816H)，PDGFRα(V561D)和FLT3(D835Y)的IC50分别为10 nM，40 nM和81 nM。

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生物活性

Amuvatinib (MP-470) is a potent and multi-targeted inhibitor of c-Kit, PDGFRα and Flt3 with IC50 of 10 nM, 40 nM and 81 nM, respectively. Phase 2.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

0-30 μM,
动物实验

10 mg/kg-75 mg/kg (腹腔注射)或50 mg/kg-200 mg/kg (口服处理)口服饲喂或腹腔注射
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Bearss DJ, et al. US Patent, US/2008/0226747.

分子式 C23H21N5O3S	分子量 447.51	CAS号 850879-09-3	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 30 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT01357395	Small Cell Lung Carcinoma	Drug: Amuvatinib	Astex Pharmaceuticals	Phase 2	2011-05-01	2012-10-17
NCT00894894	Solid Tumors	Drug: MP-470\|Drug: amuvatinib (MP-470)	Astex Pharmaceuticals	Phase 1	2007-05-01	2011-12-01
NCT00881166	Malignant Disease	Drug: MP-470 + topotecan\|Drug: MP-470 + docetaxel\|Drug: MP-470 + erlotinib\|Drug: MP-470 + paclitaxel/carboplatin\|Drug: MP-470 + carboplatin/etoposide	Astex Pharmaceuticals	Phase 1	2007-11-01	2012-10-31
NCT00504205	Lymphoma\|Unspecified Adult Solid Tumor, Protocol Specific	Drug: multitargeted receptor tyrosine kinase inhibitor MP470\|Other: laboratory biomarker analysis\|Other: pharmacological study\|Procedure: positron emission tomography	Astex Pharmaceuticals\|National Cancer Institute (NCI)		2007-05-01	2013-08-01

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。