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GSK2636771

GSK 2636771,GSK-2636771

GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂，对PTEN缺失细胞系敏感。

目录号
EY1620
EY1620
EY1620
EY1620
EY1620
纯度
99.17%
99.17%
99.17%
99.17%
99.17%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
489
1236
1760
4230
6300
售价
489
1236
1760
4230
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  • 生物活性

    GSK2636771 is a potent, orally bioavailable, PI3Kβ-selective inhibitor, sensitive to PTEN null cell lines. Phase 1/2a.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Macauley D, et al. Drugs Fut, 2012, 37(6), 451.

    分子式
    C22H22F3N3O3    		 分子量
    433.42    		 CAS号
    1372540-25-4    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    25 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02215096 Cancer Drug: GSK2636771|Drug: Enzalutamide GlaxoSmithKline Phase 1 2014-11-01 2017-01-23
    NCT01458067 Cancer Drug: GSK2636771 GlaxoSmithKline Phase 1 2011-11-01 2016-04-21
    NCT02615730 Advanced Gastric Adenocarcinoma Drug: GSK2636771|Drug: Paclitaxel Yonsei University Phase 1|Phase 2 2016-02-01 2016-07-12
    NCT02465060 Advanced Malignant Neoplasm|Lymphoma|Recurrent Malignant Solid Neoplasm|Recurrent Plasma Cell Myeloma|Refractory Malignant Neoplasm|Refractory Plasma Cell Myeloma Drug: Afatinib|Drug: Akt inhibitor AZD5363|Drug: Binimetinib|Drug: Crizotinib|Other: Cytology Specimen Collection Procedure|Drug: Dabrafenib|Drug: Dasatinib|Drug: Defactinib|Drug: FGFR Inhibitor AZD4547|Other: Laboratory Biomarker Analysis|Biological: Nivolumab|Drug: Osimertinib|Drug: Palbociclib|Biological: Pertuzumab|Drug: PI3K-beta Inhibitor GSK2636771|Drug: Sapanisertib|Drug: Sunitinib Malate|Drug: Taselisib|Drug: Trametinib|Biological: Trastuzumab Emtansine|Drug: Trk Inhibitor LOXO-101|Drug: Vismodegib|Drug: WEE1 Inhibitor AZD1775 National Cancer Institute (NCI) Phase 2 2015-08-01 2017-03-27
    NCT02951091 Gastric Cancer Other: biomarker screening Yonsei University 2016-01-01 2016-10-31

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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