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R547

R 547,R-547

R547是一种有效的,ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂,Ki为2 nM/3 nM/1 nM,对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱,而抑制其他激酶活性。

目录号
EY1577
EY1577
EY1577
EY1577
纯度
99.44%
99.44%
99.44%
99.44%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
795
1769
2800
8300
售价
795
1769
2800
8300
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  • 生物活性

    R547 is a potent ATP-competitive inhibitor of CDK1/2/4 with Ki of 2 nM/3 nM/1 nM. It is less potent to CDK7 and GSK3α/β, while inactive to other kinases. Phase 1.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0.1, 0.2, 0.6 μM

  • 动物实验

    25,50,75 mg/kg每周三次,在周一,周三和周五口服给药,进行18天

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Rodriguez A , et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(11), 2644-2658.

    分子式
    C18H21F2N5O4S
    分子量
    441.45
    CAS号
    741713-40-6
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    63 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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