Home > p38 MAPK & > TAK-715

TAK-715

TAK715,TAK 715

TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂，作用于p38α，IC50为7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多，对p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1没有抑制作用。

具体折扣请咨询客服

生物活性

TAK-715 is a p38 MAPK inhibitor for p38α with IC50 of 7.1 nM, 28-fold more selective for p38α over p38β, no inhibition to p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1 or TAK1. Phase 2.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验
动物实验

30 mg/kg 口服处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Miwatashi S, et al. J Med Chem, 2005, 48(19), 5966-5979.

分子式 C24H21N3OS	分子量 399.51	CAS号 303162-79-0	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 100 mM	Water <1 mg/mL	Ethanol 50 mM

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00760864	Arthritis, Rheumatoid	Drug: TAK-715 and methotrexate\|Drug: TAK-715 and methotrexate\|Drug: TAK-715 and methotrexate\|Drug: Methotrexate	Takeda	Phase 2	2004-08-01	2010-06-09

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。