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OSI-420

OSI-420 (Desmethyl Erlotinib,CP-473420)是erlotinib的活性代谢物,是口服活性的EGFR抑制剂,对人EGFR和EGFR自磷酸化的IC50分别为2和20 nM。

目录号
EY1541
EY1541
EY1541
EY1541
纯度
99.71%
99.71%
99.71%
99.71%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
520
1180
1960
5860
售价
520
1180
1960
5860
库存
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  • 生物活性

    OSI-420 is the active metabolite of Erlotinib (EGFR inhibitor with IC50 of 2 nM).

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    30 nM-20 μM

  • 动物实验

    50 mg/kg口服给药

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Meany HJ, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2008, 62(3), 387-392.

    分子式
    C21H22ClN3O4
    分子量
    415.87
    CAS号
    183320-51-6
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    83 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02904850 Lung Cancer Biological: group of patients University Hospital, Strasbourg, France 2014-06-01 2016-09-13
    NCT00482625 Intraductal Papillary Mucinous Neoplasm of the Pancreas|Recurrent Pancreatic Cancer|Stage IA Pancreatic Cancer|Stage IB Pancreatic Cancer|Stage IIA Pancreatic Cancer|Stage IIB Pancreatic Cancer|Stage III Pancreatic Cancer Drug: erlotinib hydrochloride|Procedure: conventional surgery|Other: immunohistochemistry staining method|Genetic: protein expression analysis|Procedure: biopsy|Other: pharmacological study|Other: laboratory biomarker analysis National Cancer Institute (NCI) Phase 2 2007-06-01 2014-10-07
    NCT00925769 Pancreatic Cancer Drug: bevacizumab [Avastin]|Drug: capecitabine [Xeloda]|Drug: erlotinib [Tarceva] Hoffmann-La Roche Phase 1 2009-01-01 2015-07-13
    NCT00124657 Brain and Central Nervous System Tumors Drug: Erlotinib hydrochloride St. Jude Children's Research Hospital|Rady Children's Hospital, San Diego|Duke University Phase 1|Phase 2 2005-03-01 2015-10-29
    NCT00754494 Adenomatous Polyp|Recurrent Colon Cancer|Recurrent Rectal Cancer|Stage I Colon Cancer|Stage I Rectal Cancer|Stage IIA Colon Cancer|Stage IIA Rectal Cancer|Stage IIB Colon Cancer|Stage IIB Rectal Cancer|Stage IIC Colon Cancer|Stage IIC Rectal Cancer|Stage IIIA Colon Cancer|Stage IIIA Rectal Cancer|Stage IIIB Colon Cancer|Stage IIIB Rectal Cancer|Stage IIIC Colon Cancer|Stage IIIC Rectal Cancer Drug: erlotinib hydrochloride|Other: placebo|Other: laboratory biomarker analysis National Cancer Institute (NCI) Phase 2 2008-07-01 2014-12-22

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

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