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Afuresertib

GSK 2110183,GSK-2110183,GSK2110183

Afuresertib是pan-Akt高效抑制剂，临床1期。

目录号
EY1521
EY1521
EY1521
EY1521
纯度
99.39%
99.39%
99.39%
99.39%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
345
1060
1560
4950
售价
345
1060
1560
4950
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  • 生物活性

    Afuresertib (GSK2110183) is a potent, orally bioavailable Akt inhibitor with Ki of 0.08 nM, 2 nM, and 2.6 nM for Akt1, Akt2, and Akt3, respectively. Phase 2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    30 μM

  • 动物实验

    100 mg/kg p.o.

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Dumble M, et al. PLoS One, 2014, 9(6):e100880.

    分子式
    C18H17Cl2FN4OS    		 分子量
    427.32    		 CAS号
    1047644-62-1    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    80 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    80 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02177682 Neoplasms, Haematologic Drug: Afuresertib Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 1 2014-08-01 2016-08-08
    NCT02240212 Cancer Drug: Afuresertib|Drug: Paclitaxel Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 1 2014-10-01 2016-09-19
    NCT02235740 Cancer Drug: Afuresertib|Drug: Carfilzomib Novartis|Onyx Pharmaceuticals Phase 1 2014-11-01 2016-05-03
    NCT02380313 Cancer Drug: Afuresertib|Drug: Enzalutamide|Drug: Abiraterone|Drug: Prednisone GlaxoSmithKline Phase 1 2015-10-01 2016-10-05
    NCT01827644 Cancer Drug: Afuresertib GC - Fasted State|Drug: Afuresertib HPMC capsule - Fasted State|Drug: Afuresertib ECT - Fasted State|Drug: Afuresertib GC - Fed State|Drug: Afuresertib HPMC capsule - Fed State|Drug: Afuresertib ECT - Fed State GlaxoSmithKline Phase 1 2013-04-01 2013-07-25
    NCT02040480 Cancer Drug: GSK2110183 Gelatin Capsule|Drug: GSK2110183 IR Tablet GlaxoSmithKline Phase 1 2014-02-01 2014-04-17

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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