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MLN8054

MLN 8054,MLN-8054

MLN8054是一种有效的，选择性的Aurora A抑制剂，IC50为4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。

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生物活性

MLN8054 is a potent and selective inhibitor of Aurora A with IC50 of 4 nM in Sf9 insect cell. It is more than 40-fold selective for Aurora A than Aurora B. Phase 1.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

0.04 mM - 10 mM
动物实验

≤30 mg/kg 口服处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Manfredi MG, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(10), 4106-4111.

分子式 C25H15ClF2N4O2	分子量 476.86	CAS号 869363-13-3	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO ≥95 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00249301	Breast Neoplasm\|Colon Neoplasm\|Pancreatic Neoplasm\|Bladder Neoplasm	Drug: MLN8054	Millennium Pharmaceuticals, Inc.	Phase 1	2005-10-01	2008-03-28
NCT00652158	Advanced Malignancies	Drug: MLN8054	Millennium Pharmaceuticals, Inc.	Phase 1	2006-04-01	2013-09-20

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。