CP 673451是PDGFRα和β选择性抑制剂,IC50分别为10 nM和1 nM,比对其它血管生成受体的抑制性强450倍,有抗血管生成和抗肿瘤活性。
CP-673451 is a selective inhibitor of PDGFRα/β with IC50 of 10 nM/1 nM in cell-free assays, exhibits >450-fold selectivity over other angiogenic receptors, has antiangiogenic and antitumor activity.
~3000 nM
3, 10,或33mg/kg 口服
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Roberts WG, et al. Cancer Res, 2005, 65(3), 957-966.
分子式 C24H27N5O2 |
分子量 417.5 |
CAS号 343787-29-1 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 30 mg/mL |
Water <1 mg/mL |
Ethanol 3 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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