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ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid

ENMD 2076,ENMD-2076

ENMD-2076是Aurora A和Flt3抑制剂，IC50分别为14 nM和1.86 nM，比对Aurora B的抑制性强25倍，对VEGFR2/KDR ，VEGFR3，FGFR1，FGFR2和PDGFRα的抑制性较低。

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生物活性

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid is the tartaric acid of ENMD-2076, selective activity against Aurora A and Flt3 with IC50 of 14 nM and 1.86 nM, 25-fold more selective for Aurora A than Aurora B and less potent to VEGFR2/KDR and VEGFR3, FGFR1 and FGFR2 and PDGFRα. Phase 2.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

~125 μM
动物实验

~300 mg/kg 口服处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Fletcher GC, et al, Mol Cancer Ther, 2011, 10(1), 126-137.

分子式 C25H31N7O6	分子量 525.56	CAS号 1291074-87-7	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 100 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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