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MK-3207 HCl

MK 3207 HCl,MK-3207 HCl

MK-3207 HCl是一种有效的CGRP受体拮抗剂，IC50和Ki分别为0.12 nM和0.022 nM，对人AM1， AM2， CTR，和AMY3具有高度选择性。

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生物活性

MK-3207 is a potent CGRP receptor antagonist with IC50 and Kiof 0.12 nM and 0.022 nM, highly selective versus human AM1, AM2, CTR, and AMY3. Phase 2.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验
动物实验

~123.1 μg/kg静脉注射，然后静脉滴注持续25分钟。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Salvatore CA, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 333(1), 152-160.

分子式 C31H29F2N5O3.HCl	分子量 594.05	CAS号 957116-20-0	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 120 mg/mL	Water 5 mg/mL	Ethanol 120 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00712725	Migraine	Drug: MK3207- 2.5 mg\|Drug: MK3207- 5 mg\|Drug: MK3207- 10 mg\|Drug: MK3207- 20 mg\|Drug: MK3207- 50 mg\|Drug: MK3207- 100 mg\|Drug: Comparator: placebo (unspecified)	Merck Sharp & Dohme Corp.	Phase 2	2008-07-01	2015-01-23
NCT00548353	Migraine Disorders	Drug: MK3207\|Drug: Comparator: Placebo (unspecified)	Merck Sharp & Dohme Corp.	Phase 1	2007-08-01	2014-12-18

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。