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PF-06463922

PF06463922,PF 06463922

PF-06463922是ALK/ROS1新型口服活性抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 和ALK (L1196M)Ki值分别为<0.02 nM, <0.07 nM和0.7 nM。

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生物活性

PF-06463922 is a potent, dual ALK/ROS1 inhibitor with Ki of <0.02 nM, <0.07 nM, and 0.7 nM for ROS1, ALK (WT), and ALK (L1196M), respectively. Phase 1.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验
动物实验
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Johnson TW, et al. J Med Chem. 2014, 57(11), 4720-4744.

分子式 C21H19FN6O2	分子量 406.41	CAS号 1454846-35-5	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 80 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 30 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT02569554	Healthy	Drug: PF-06463922\|Drug: rabeprazole	Pfizer	Phase 1	2015-12-01	2016-05-13
NCT02804399	Healthy	Drug: PF-06463922\|Drug: rifampin	Pfizer	Phase 1	2016-07-01	2016-11-03
NCT02564562	Healthy	Drug: [14C] PF-06463922	Pfizer	Phase 1	2015-10-01	2015-12-03
NCT01970865	ALK-positive Non Small Cell Lung Cancer (NSCLC) and ROS1-positive NSCLC	Drug: PF-06463922\|Drug: Crizotinib	Pfizer	Phase 2	2014-01-08	2017-03-14
NCT02838264	Healthy	Drug: PF-06463922\|Drug: PF-06463922\|Drug: PF-06463922\|Drug: PF-06463922\|Drug: Itraconazole	Pfizer	Phase 1	2016-08-01	2017-03-14
NCT03052608	Carcinoma, Non-Small-Cell Lung	Drug: Lorlatinib\|Drug: Crizotinib	Pfizer	Phase 3	2017-03-01	2017-03-14
NCT02584634	Non-Small Cell Lung Cancer	Drug: Avelumab\|Drug: PF-06463922\|Drug: Crizotinib	Pfizer	Phase 2	2015-12-01	2017-03-14
NCT02927340	Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)	Drug: Lorlatinib	Massachusetts General Hospital	Phase 2	2016-10-01	2016-10-25

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。