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GSK1324726A

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GSK1324726A (I-BET726)是新型的BET蛋白抑制剂，对BRD2，BRD3和BRD4的IC50分别为41 nM，31 nM和22 nM。

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生物活性

GSK1324726A (I-BET726) is a highly selective inhibitor of BET family proteins with IC50 of 41 nM, 31 nM, and 22 nM for BRD2, BRD3, and BRD4, respectively.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

~10 μM
动物实验

15 mg/kg，每天一次p.o.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Wyce A, et al. PLoS One. 2013, 8(8), e72967.

分子式 C25H23ClN2O3	分子量 434.91	CAS号 1300031-52-0	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 85 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 85 mg/mL

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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