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GSK1059615

GSK 1059615,GSK-1059615

GSK1059615是可逆的PI3Kα/β/δ/γ和mTOR双重抑制剂，IC50为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。

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生物活性

GSK1059615 is a dual inhibitor of PI3Kα/β/δ/γ (reversible) and mTOR with IC50 of 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM and 12 nM, respectively. Phase 1.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

1 μM 左右
动物实验

25 mg/kg注射处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Carnero A. Expert Opin Investig Drugs, 2009, 18(9), 1265-1277.

分子式 C18H11N3O2S	分子量 333.36	CAS号 958852-01-2	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 5 mM	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00695448	Solid Tumours	Drug: GSK1059615	GlaxoSmithKline	Phase 1	2008-06-01	2016-10-26

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。