Home > HDAC & HDAC & HDAC & > PCI-24781

PCI-24781

CRA-024781,Abexinostat

PCI-24781是一种新型的pan-HDAC抑制剂，靶向作用于HDAC1，Ki为7 nM，对HDACs 2， 3， 6，和10有适中的抑制性，但比作用于HDAC8选择性强40倍。

具体折扣请咨询客服

生物活性

PCI-24781 (Abexinostat) is a novel pan-HDAC inhibitor mostly targeting HDAC1 with Ki of 7 nM, modest potent to HDACs 2, 3, 6, and 10 and greater than 40-fold selectivity against HDAC8. Phase 1/2.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

0–10 μM，
动物实验

~200 mg/kg每隔一天一次或者每星期连续四天，停滞三天。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Buggy JJ, et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(5), 1309-1317.

分子式 C21H23N3O5	分子量 397.42	CAS号 783355-60-2	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 80 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT01027910	Sarcoma	Drug: PCI-24781\|Drug: Doxorubicin\|Drug: GCSF	Massachusetts General Hospital\|Dana-Farber Cancer Institute\|Brigham and Women's Hospital\|Pharmacyclics LLC.	Phase 1\|Phase 2	2009-02-01	2016-12-21
NCT01149668	Lymphoma\|Non-Hodgkin's Lymphoma\|Hodgkin Disease\|Multiple Myeloma\|Leukemia\|Lymphocytic	Drug: PCI-24781	Pharmacyclics LLC.	Phase 1	2010-06-01	2013-06-17
NCT01543763	Metastatic Solid Tumors	Drug: PZP115891, PCI-24781	University of California, San Francisco\|GlaxoSmithKline\|Pharmacyclics LLC.	Phase 1	2012-05-01	2015-01-15
NCT00724984	Lymphoma\|Hodgkin Disease\|Lymphoma, Non-Hodgkin	Drug: PCI-24781	Pharmacyclics LLC.	Phase 1\|Phase 2	2008-07-01	2014-02-27
NCT00562224	Neoplasms by Site\|Lymphoma, Non-hodgkin\|Hodgkin Disease\|Multiple Myeloma\|Leukemia, Lymphocytic, Chronic	Drug: PCI-24781	Pharmacyclics LLC.	Phase 1	2007-11-01	2011-09-26
NCT00473577	Hematologic Neoplasms\|Neoplasms	Drug: CRA-24781	Pharmacyclics LLC.	Phase 1	2005-08-01	2010-08-24

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。