Rigosertib是一种非ATP竞争性的PLK1抑制剂,IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。
            
         Rigosertib (ON-01910) is a non-ATP-competitive inhibitor of PLK1 with IC50 of 9 nM in a cell-free assay. It shows 30-fold greater selectivity against Plk2 and no activity to Plk3. Phase 3.
1 nM-10 µM, 作储存液
250 mg/kg 腹腔注射
| 					 						 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数  | 									 | 			
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
	
                      
                              [1] Gumireddy K, et al. Cancer Cell, 2005, 7(3), 275-286.
                          
                      
                      
                      
                      
                      
                      
                      
                      
                      
                   
| 分子式  C21H24NNaO8S  | 
                        分子量 473.47  | 
                        CAS号 1225497-78-8  | 
                        储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输  | 
                     
| 溶剂(常温) | 
                        DMSO 200 mM  | 
                        Water 200 mM  | 
                        Ethanol <1 mg/mL  | 
                     
体内溶解度 
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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