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ESI-09

ESI09,ESI 09

ESI-09是EPAC新型小分子抑制剂,能特异性阻断胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化,也能抑制EPAC介导的胰岛素分泌(对EPAC2和EPAC1的IC50值分别为1.4uM和3.2uM。)

目录号
EY1362
EY1362
EY1362
纯度
99.19%
99.19%
99.19%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
620
990
3700
售价
620
990
3700
库存
现货
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  • 生物活性

    ESI-09 is a specific exchange protein directly activated by cAMP (EPAC) inhibitor with IC50 of 3.2 μM and 1.4 μM for EPAC1 and EPAC2, respectively, >100-fold selectivity over PKA.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    10 mg/kg/di.p.

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Almahariq M , et al. Mol Pharmacol. 2013, 83(1), 122-128.

    分子式
    C16H15ClN4O2
    分子量
    330.77
    CAS号
    263707-16-0
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    65 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    20 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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