ESI-09是EPAC新型小分子抑制剂,能特异性阻断胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化,也能抑制EPAC介导的胰岛素分泌(对EPAC2和EPAC1的IC50值分别为1.4uM和3.2uM。)
ESI-09 is a specific exchange protein directly activated by cAMP (EPAC) inhibitor with IC50 of 3.2 μM and 1.4 μM for EPAC1 and EPAC2, respectively, >100-fold selectivity over PKA.
10 mg/kg/di.p.
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Almahariq M , et al. Mol Pharmacol. 2013, 83(1), 122-128.
分子式 C16H15ClN4O2 |
分子量 330.77 |
CAS号 263707-16-0 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 65 mg/mL |
Water <1 mg/mL |
Ethanol 20 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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