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PHA-793887

PHA793887,PHA 793887

PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1， 4，和9选择性高6倍以上。

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生物活性

PHA-793887 is a novel and potent inhibitor of CDK2, CDK5 and CDK7 with IC50 of 8 nM, 5 nM and 10 nM. It is greater than 6-fold more selective for CDK2, 5, and 7 than CDK1, 4, and 9. Phase 1.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

0.1 nM–1 μM, .
动物实验

10, 20, 和30 mg/kg静脉注射，每天一次。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Brasca MG, et al. Bioorg Med Chem, 2010, 18(5), 1844-1853.

分子式 C19H31N5O2	分子量 361.48	CAS号 718630-59-2	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 70 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 70 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00996255	Advanced/Metastatic Solid Tumors	Drug: PHA-793887	Nerviano Medical Sciences	Phase 1	2006-11-01	2009-10-15

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。