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Apoptosis Activator 2

MDK83190

Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活， PARP分裂， DNA断裂，导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的)，IC50约为4 μM，抑制HMEC， PREC和MCF-10A细胞活性。

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生物活性

Apoptosis Activator 2 strongly induces caspase-3 activation, PARP cleavage, and DNA fragmentation which leads to the destruction of cells (Apaf-1 dependent) with IC50 of ~4 μM, inactive to HMEC, PREC, or MCF-10A cells.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

~3 μM
动物实验
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Nguyen JT, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2003, 100(13), 7533-7538.

分子式 C15H9Cl2NO2	分子量 306.14	CAS号 79183-19-0	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 50 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT03042702	Ovarian Cancer	Drug: Kevetrin\|Drug: Kevetrin	Cellceutix Corporation	Phase 2	2017-02-09	2017-02-17
NCT00322140	Solid Tumors\|Lymphoma	Drug: CDDO	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	Phase 1	2006-05-01	2017-01-24
NCT01281722	Melanoma;		National Taiwan University Hospital		2011-01-01	2011-01-21
NCT02862652	Acute Lymphoblastic Leukemia	Other: Blood sample	CHU de Reims		2014-05-01	2016-08-10

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。