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AEE788

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AEE788 是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。

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生物活性

AEE788 (NVP-AEE788) is a potent inhibitor of EGFR and HER2/ErbB2 with IC50 of 2 nM and 6 nM, less potent to VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src, and Flt-1, does not inhibit Ins-R, IGF-1R, PKCα and CDK1. Phase 1/2.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

10 μM左右
动物实验

50 mg/kg 口服处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Traxler P, et al. Cancer Res, 2004, 64(14), 4931-4941.

分子式 C27H31N6	分子量 439.58	CAS号 497839-62-0	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 200 mM	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00107237	Brain and Central Nervous System Tumors	Drug: AEE788\|Drug: everolimus	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	Phase 1\|Phase 2	2003-10-01	2013-06-11
NCT00118456	Cancer	Drug: AEE788	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	Phase 1	2003-07-01	2012-01-05
NCT00116376	Glioblastoma Multiforme	Drug: AEE788	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	Phase 1\|Phase 2	2004-01-01	2015-11-07

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。