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S-Ruxolitinib

INCB018424,INCB 018424,INCB-018424

S-Ruxolitinib是第一个应用到临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。

目录号
EY1319
EY1319
EY1319
EY1319
纯度
99.38%
99.38%
99.38%
99.38%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
320
725
1010
2600
售价
320
725
1010
2600
库存
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  • 生物活性

    S-Ruxolitinib is the chirality of INCB018424, which is the first potent, selective, JAK1/2 inhibitor to enter the clinic with IC50 of 3.3 nM/2.8 nM, >130-fold selectivity for JAK1/2 versus JAK3. Phase 3.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    3 μM

  • 动物实验

    180 mg/kg 口服饲喂

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Quintas-Cardama A, et al. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

    分子式
    C17H18N6
    分子量
    306.37
    CAS号
    941685-37-6
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    60 mg/mL
    Water
    5 mg/mL
    Ethanol
    60 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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