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Pimasertib

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Pimasertib (AS-703026)作用于MM细胞系，是一种高度选择性的，有效的，ATP非竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，IC50为0.005-2 μM。

目录号
EY1315
EY1315
EY1315
EY1315
纯度
99.43%
99.43%
99.43%
99.43%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
230
480
620
1600
售价
230
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  • 生物活性

    Pimasertib (AS-703026) is a highly selective, potent, ATP non-competitive allosteric inhibitor of MEK1/2 with IC50 of 5 nM-2 μM in MM cell lines. Phase 2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    2 nM - 20 μM (储存:10 mM)

  • 动物实验

    15或30 mg/kg 口服饲喂，每天两次

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Kim K, et al. Br J Haematol, 2010, 149(4), 537-549.

    分子式
    C15H15FIN3O3    		 分子量
    431.2    		 CAS号
    1236699-92-5    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    ≥80 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01668017 Advanced Solid Tumors|Hepatocellular Carcinoma Drug: Pimasertib Merck KGaA|Merck Serono Co., Ltd., Japan Phase 1 2012-09-01 2015-10-19
    NCT01713036 Locally Advanced or Metastatic Solid Tumors Drug: Pimasertib Merck KGaA Phase 1 2012-11-01 2016-07-19
    NCT01693068 N-Ras Mutated Locally Advanced or Metastasis Malignant Cutaneous Melanoma Drug: Pimasertib|Drug: Dacarbazine EMD Serono|Merck KGaA Phase 2 2012-12-01 2016-02-11
    NCT01985191 Neoplasm Malignant Drug: SAR405838|Drug: Pimasertib Sanofi|Merck KGaA Phase 1 2013-11-01 2016-02-24
    NCT01992874 Neoplasms Drug: Pimasertib Capsule (Part A)|Drug: Pimasertib Tablet (Part A)|Drug: Pimasertib Tablet (Part A)|Drug: Pimasertib Capsule (Part A)|Drug: Pimasertib Capsule (Part B and trial extension phase) EMD Serono Phase 1 2013-11-01 2016-04-05
    NCT01936363 Ovarian Cancer Drug: Pimasertib once daily|Drug: Pimasertib placebo|Drug: SAR245409 placebo|Drug: SAR245409|Drug: Pimasertib twice daily EMD Serono|Sanofi Phase 2 2013-09-01 2015-09-15
    NCT00957580 Leukemia, Myeloid, Acute|Hematologic Neoplasms Drug: Pimasertib|Drug: Pimasertib|Drug: Pimasertib|Drug: Pimasertib|Drug: Pimasertib EMD Serono Phase 2 2009-09-01 2014-02-07
    NCT01085331 Metastatic Colorectal Cancer Drug: Pimasertib|Drug: Placebo|Drug: FOLFIRI EMD Serono Phase 1|Phase 2 2010-03-01 2016-08-24
    NCT01378377 Advanced Solid Tumor Drug: MEK inhibitor MSC1936369B and Temsirolimus EMD Serono Phase 1 2011-06-01 2014-06-13
    NCT01390818 Locally Advanced Solid Tumor|Metastatic Solid Tumor|Breast Cancer|Non Small Cell Lung Cancer|Melanoma|Colorectal Cancer Drug: MSC1936369B (pimasertib)|Drug: SAR245409 (PI3K and mTOR inhibitor)|Drug: MSC1936369B (pimasertib)|Drug: SAR245409 (PI3K and mTOR inhibitor) EMD Serono|Sanofi Phase 1 2011-05-01 2017-01-17
    NCT01016483 Pancreatic Adenocarcinoma Drug: MSC1936369B (MEK Inhibitor)|Drug: Gemcitabine|Drug: Placebo|Drug: MSC1936369B (MEK Inhibitor) Merck KGaA|Merck Serono S.A., Geneva Phase 1|Phase 2 2009-11-01 2015-04-17
    NCT00982865 Solid Tumors|Cancer Drug: MSC1936369B|Drug: MSC1936369B|Drug: MSC1936369B|Drug: MSC1936369B|Drug: MSC1936369B Merck KGaA|Merck Serono S.A., Geneva Phase 1 2007-12-01 2017-02-12

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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