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AT9283

AT-9283,AT 9283

AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B， Abl(T315I)也有效。

目录号
EY1311
EY1311
EY1311
纯度
99.42%
99.42%
99.42%
规格
2 mg
5 mg
10 mg
原价
680
880
1520
售价
680
880
1520
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  • 生物活性

    AT9283 is a potent JAK2/3 inhibitor with IC50 of 1.2 nM/1.1 nM in cell-free assays; also potent to Aurora A/B, Abl(T315I). Phase 2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    1 nM -10 μM

  • 动物实验

    15 mg/kg 和 20 mg/kg 腹腔注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Howard S, et al. J Med Chem, 2009, 52(2), 379-388.

    分子式
    C19H23N7O2    		 分子量
    381.43    		 CAS号
    896466-04-9    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    ≥75 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    40 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00443976 Non-Hodgkins Lymphoma|Unspecified Adult Solid Tumor, Protocol Specific Drug: Aurora kinase inhibitor AT9283 NCIC Clinical Trials Group|Canadian Cancer Trials Group Phase 1 2007-01-01 2016-11-25
    NCT01145989 Multiple Myeloma Drug: AT9283 NCIC Clinical Trials Group|Canadian Cancer Trials Group Phase 2 2010-06-01 2015-11-27
    NCT00522990 Acute Myeloid Leukemia|Acute Lymphoblastic Leukemia|Chronic Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndromes|Myelofibrosis Drug: AT9283 Astex Pharmaceuticals Phase 1|Phase 2 2006-09-01 2016-01-08
    NCT01431664 Leukemia Drug: multikinase inhibitor AT9283|Other: laboratory biomarker analysis|Other: pharmacological study Cancer Research UK Phase 1 2011-09-01 2014-12-01
    NCT00985868 Unspecified Childhood Solid Tumor, Protocol Specific Drug: multikinase inhibitor AT9283|Other: enzyme-linked immunosorbent assay|Other: immunohistochemistry staining method|Other: laboratory biomarker analysis|Other: pharmacological study Cancer Research UK Phase 1 2009-09-01 2013-04-17

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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