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PF-477736

PF-0044736,PF0044736

PF-477736是一种有效的，选择性，ATP竞争性Chk1抑制剂，Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。

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生物活性

PF-477736 is a selective, potent and ATP-competitive Chk1 inhibitor with Ki of 0.49 nM in a cell-free assay and also inhibits VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret and Yes. It shows ~100-fold selectivity for Chk1 than Chk2. Phase 1.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

~1 μM
动物实验

40 mg/kg静脉注射
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Blasina A, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(8), 2394-2404.

分子式 C22H25N7O2	分子量 419.48	CAS号 952021-60-2	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 75 mM	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00437203	Neoplasms	Drug: PF-00477736\|Drug: gemcitabine	Pfizer	Phase 1	2006-12-01	2012-03-06

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。