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Cerdulatinib

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Cerdulatinib (PRT-062070)是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。

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生物活性

Cerdulatinib (PRT-062070) is an oral active, multi-targeted tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM and 32 nM for JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 and Syk, respectively. Also inhibits 19 other tested kinases with IC50 less than 200 nM.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

~15 μM
动物实验

~5 mg/kg，每天两次p.o.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Coffey G, J Pharmacol Exp Ther. 2014, 351(3), 538-548.

分子式 C20H28ClN7O3S	分子量 482	CAS号 1369761-01-2	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 45 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT01994382	Follicular Lymphoma (FL/Indolent NHL)\|Aggressive NHL (a NHL)\|Chronic Lymphocytic Leukemia (CLL) / Small Lymphocytic Lymphoma (SLL)\|T-cell Lymphoma (PTCL and CTCL)\|B-cell Non Hodgkin Lymphoma (NHL)	Drug: cerdulatinib (PRT062070)	Portola Pharmaceuticals	Phase 1\|Phase 2	2013-08-01	2016-05-09

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。