SB-743921是第二代高活性KSP抑制剂,Ki为0.1 nM,对MKLP1,Kin2,Kif1A,Kif15,KHC,Kif4和CENP-E无亲和力。
SB743921 is a kinesin spindle protein (KSP) inhibitor with Ki of 0.1 nM, almost no affinity to MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4 and CENP-E. Phase 1/2.
1 μM
7.5 mg/kg- 30 mg/kg 腹腔注射
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Jackson JR, et al. AACR, 2006, Abst 0906.
分子式 C31H34Cl2N2O3 |
分子量 553.52 |
CAS号 940929-33-9 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO ≥110 mg/mL |
Water 20 mg/mL |
Ethanol ≥110 mg/mL |
体内溶解度
NCT Number | Conditions | Interventions | Sponsor/Collaborators | Phases | Start Date | Last Updated |
NCT00136513 | Solid Tumor Cancer | Drug: SB-743921 | GlaxoSmithKline | Phase 1 | 2004-04-01 | 2008-10-15 |
NCT00343564 | Non-Hodgkin's Lymphoma|Hodgkin's Disease | Drug: SB-743921|Drug: SB-743921 | Cytokinetics | Phase 1|Phase 2 | 2006-04-01 | 2016-08-08 |
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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