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SB743921

SB 743921,SB-743921

SB-743921是第二代高活性KSP抑制剂,Ki为0.1 nM,对MKLP1,Kin2,Kif1A,Kif15,KHC,Kif4和CENP-E无亲和力。

目录号
EY1257
EY1257
EY1257
EY1257
纯度
99.43%
99.43%
99.43%
99.43%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
480
950
1800
6200
售价
480
950
1800
6200
库存
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  • 生物活性

    SB743921 is a kinesin spindle protein (KSP) inhibitor with Ki of 0.1 nM, almost no affinity to MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4 and CENP-E. Phase 1/2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    1 μM

  • 动物实验

    7.5 mg/kg- 30 mg/kg 腹腔注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Jackson JR, et al. AACR, 2006, Abst 0906.

    分子式
    C31H34Cl2N2O3
    分子量
    553.52
    CAS号
    940929-33-9
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    ≥110 mg/mL
    Water
    20 mg/mL
    Ethanol
    ≥110 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00136513 Solid Tumor Cancer Drug: SB-743921 GlaxoSmithKline Phase 1 2004-04-01 2008-10-15
    NCT00343564 Non-Hodgkin's Lymphoma|Hodgkin's Disease Drug: SB-743921|Drug: SB-743921 Cytokinetics Phase 1|Phase 2 2006-04-01 2016-08-08

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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