PF-04449913是口服生物相容性的smoothened抑制剂,IC50为5 nM,是hedgehog通路抑制剂。
Glasdegib (PF-04449913) is a potent, and orally bioavailable Smoothened (Smo) inhibitor with IC50 of 5 nM. Phase 2.
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Munchhof MJ, et al. ACS Med Chem Lett. 2011, 3(2), 106-111.
分子式 C21H22N6O |
分子量 374.44 |
CAS号 1095173-27-5 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 50 mg/mL |
Water <1 mg/mL |
Ethanol <1 mg/mL |
体内溶解度
NCT Number | Conditions | Interventions | Sponsor/Collaborators | Phases | Start Date | Last Updated |
NCT02430545 | Healthy Volunteers | Drug: Glasdegib|Drug: Rifampin | Pfizer | Phase 1 | 2015-05-01 | 2015-06-24 |
NCT02226172 | Primary Myelofibrosis; Post-polycythemia Vera Myelofibrosis; Post-essential Thrombocythemia Myelofibrosis | Drug: Glasdegib (PF-04449913)|Drug: Placebo | Pfizer | Phase 2 | 2014-10-06 | 2017-03-15 |
NCT02367456 | Myelodysplastic Syndrome | Drug: PF-04449913 (Glasdegib)|Drug: Azacitidine|Drug: PF-04449913 (Glasdegib) Placebo | Pfizer | Phase 1 | 2015-04-01 | 2017-03-14 |
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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