Glasdegib

PF-04449913,PF04449913,PF 04449913

PF-04449913是口服生物相容性的smoothened抑制剂,IC50为5 nM,是hedgehog通路抑制剂。

目录号
EY1249
EY1249
EY1249
EY1249
纯度
99.26%
99.26%
99.26%
99.26%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
480
950
1600
6300
售价
480
950
1600
6300
库存
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  • 生物活性

    Glasdegib (PF-04449913) is a potent, and orally bioavailable Smoothened (Smo) inhibitor with IC50 of 5 nM. Phase 2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Munchhof MJ, et al. ACS Med Chem Lett. 2011, 3(2), 106-111.

    分子式
    C21H22N6O
    分子量
    374.44
    CAS号
    1095173-27-5
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    50 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02430545 Healthy Volunteers Drug: Glasdegib|Drug: Rifampin Pfizer Phase 1 2015-05-01 2015-06-24
    NCT02226172 Primary Myelofibrosis; Post-polycythemia Vera Myelofibrosis; Post-essential Thrombocythemia Myelofibrosis Drug: Glasdegib (PF-04449913)|Drug: Placebo Pfizer Phase 2 2014-10-06 2017-03-15
    NCT02367456 Myelodysplastic Syndrome Drug: PF-04449913 (Glasdegib)|Drug: Azacitidine|Drug: PF-04449913 (Glasdegib) Placebo Pfizer Phase 1 2015-04-01 2017-03-14

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

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