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Golvatinib

E7050,E 7050,E-7050

Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂，IC50分别为14 nM和16 nM，不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。

目录号
EY1234
EY1234
EY1234
EY1234
纯度
99.15%
99.15%
99.15%
99.15%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
650
1020
3600
6500
售价
650
1020
3600
6500
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  • 生物活性

    Golvatinib (E7050) is a dual c-Met and VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 14 nM and 16 nM, does not inhibit bFGF-stimulated HUVEC growth (up to 1000 nM). Phase 1/2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    5-5000 nM

  • 动物实验

    50–200 mg/kg 口服，一天一次

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Nakagawa T et al. Cancer Sci, 2010, 101(1), 210-215.

    分子式
    C33H37F2N7O4    		 分子量
    633.69    		 CAS号
    928037-13-2    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    20 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01355302 Advanced or Metastatic Solid Tumors|Previously Untreated Gastric Cancer Drug: E7050|Drug: cisplatin|Drug: capecitabine Eisai Inc.|Quintiles, Inc. Phase 1|Phase 2 2011-11-01 2017-01-19

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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