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Resminostat

马西替坦,RAS2410,RAS 2410,RAS-2410

Resminostat是HDAC1/3/6抑制剂,IC50为43到72 nM,而对HDAC8的IC50为877 nM。

目录号
EY1232
EY1232
EY1232
纯度
99.36%
99.36%
99.36%
规格
5 mg
50 mg
100 mg
原价
1500
5185.00
9150.00
售价
1500
5185.00
9150.00
库存
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  • 生物活性

    Resminostat dose-dependently and selectively inhibits HDAC1/3/6 with IC50 of 42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM, less potent to HDAC8 with IC50 of 877 nM.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~ 10 μM

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Mandl-Weber S, et al. Br J Haematol, 2010, 149(4), 518-528.

    分子式
    C16H19N3O4S
    分子量
    349.4
    CAS号
    864814-88-0
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    70 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    70 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01037478 Hodgkin's Lymphoma Drug: Resminostat (4SC-201) 4SC AG Phase 2 2009-12-01 2014-01-15
    NCT02953301 Mycosis Fungoides|Sezary Syndrome|Lymphoma, T-Cell, Cutaneous Drug: resminostat|Drug: Placebo 4SC AG Phase 2 2016-11-01 2017-03-16
    NCT01277406 Advanced Colorectal Carcinoma Drug: 4SC-201(Resminostat)|Drug: FOLFIRI 4SC AG Phase 1|Phase 2 2011-01-01 2015-03-31
    NCT02400788 Hepatocellular Carcinoma Drug: Resminostat|Drug: Sorafenib Yakult Honsha Co., LTD Phase 1|Phase 2 2013-04-01 2016-07-03
    NCT00943449 Hepatocellular Carcinoma Drug: 4SC-201|Drug: Sorafenib 4SC AG Phase 2 2009-07-01 2014-01-15

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

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