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PF-03814735

PF 03814735,PF03814735

PF-03814735是口服生物相容性的可逆的Aurora抑制剂，对Aurora A，Aurora B，Flt 1和FAk的IC50分别为0.8，5，10和22 nM。

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生物活性

PF-03814735 is a novel, potent and reversible inhibitor of Aurora A/B with IC50of 0.8 nM/5 nM, is less potent to Flt3, FAK, TrkA, and minimally active to Met and FGFR1. Phase 1.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

300 nM
动物实验

10，20，30 mg/kg 口服给药
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Jani JP, et al, Mol Cancer Ther, 2010, 9(4), 883-894.

分子式 C23H25F3N6O2	分子量 474.48	CAS号 942487-16-3	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO <1 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00424632	Solid Tumors	Drug: PF-03814735	Pfizer	Phase 1	2006-11-01	2012-06-14

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。