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MGCD-265

MGCD265,MGCD 265

MGCD-265是一种有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。

目录号
EY1216
EY1216
EY1216
EY1216

纯度
99.36%
99.36%
99.36%
99.36%

规格
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg

原价
635.00
1100.00
2000.00
3866.00

售价
635.00
1100.00
2000.00
3866.00

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生物活性

MGCD-265 is a potent, multi-target and ATP-competitive inhibitor of c-Met and VEGFR1/2/3 with IC50 of 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, respectively; also inhibits Ron and Tie2. Phase 1/2.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

0-5 μM
动物实验

20 mg/kg-60 mg/kg 口服处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Bonfils C. et al. AACR 2012 Annual Meeting, 2012. Abstract 1790.

分子式 C26H20FN5O2S2	分子量 517.6	CAS号 875337-44-3	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 104 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00975767	Advanced Malignancies, Non-small Cell Lung Cancer	Drug: MGCD265+erlotinib\|Drug: MGCD265+docetaxel	Mirati Therapeutics Inc.	Phase 1	2009-08-01	2015-01-06
NCT02544633	Non-Small Cell Lung Cancer	Drug: MGCD265	Mirati Therapeutics Inc.	Phase 2	2015-10-01	2017-01-11
NCT01930006	Advanced Malignancies	Drug: MGCD265	Mirati Therapeutics Inc.	Phase 1	2013-08-01	2015-01-06
NCT02117245	Healthy		Mirati Therapeutics Inc.		2011-12-01	2015-01-06
NCT00697632	Advanced Cancer	Drug: MGCD265	Mirati Therapeutics Inc.	Phase 1	2008-06-01	2017-01-17
NCT00679133	Advanced Malignancies	Drug: MGCD265	Mirati Therapeutics Inc.	Phase 1	2008-04-01	2015-01-06
NCT02954991	Carcinoma, Non-Small-Cell Lung	Drug: Glesatinib\|Drug: Sitravatinib\|Drug: Mocetinostat\|Drug: Nivolumab	Mirati Therapeutics Inc.	Phase 2	2016-11-01	2017-03-09

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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