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NMS-P937

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NMS-1286937是选择性的口服生物相容性PLK1抑制剂，IC50为2 nM，具有抗肿瘤活性，对PLK2和PLK3无活性。

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生物活性

NMS-P937 potently causes a mitotic cell-cycle arrest followed by apoptosis in cancer cell lines and inhibits xenograft tumor growth with clear PLK1-related mechanism of action at well-tolerated doses in mice after oral administration. In addition, NMS-P937 shows potential for combination in clinical settings with approved cytotoxic drugs, causing tumor regression in HT29 human colon adenocarcinoma xenografts upon combination with irinotecan and prolonged survival of animals in a disseminated model of acute myelogenous leukemia in combination with cytarabine
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验
动物实验
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Stellato C, et al. J Immunol,?999, 163(10), 5624-5632.

分子式 C24H27F3N8O3	分子量 532.52	CAS号 1034616-18-6	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 42 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 10 mg/mL

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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