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CEP-32496

CEP 32496,CEP32496,RO 091978,RO09-1978

SC75741 是强效的NF-κB抑制剂，其EC50为200 nM。

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生物活性

CEP-32496 is a highly potent inhibitor of BRAF(V600E/WT) and c-Raf with Kd of 14 nM/36 nM and 39 nM, also potent to Abl-1, c-Kit, Ret, PDGFRβ and VEGFR2, respectively; insignificant affinity for MEK-1, MEK-2, ERK-1 and ERK-2. Phase 1/2.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

78 nM
动物实验

100 mg/kg 口服饲喂
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Rowbottom MW, et al. J Med Chem, 2012, 55(3), 1082-1105.

分子式 C24H22F3N5O5	分子量 517.46	CAS号 1188910-76-0	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 10 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT01877811	Solid Tumors	Drug: RXDX-105	Ignyta, Inc.	Phase 1	2013-06-01	2016-12-16

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。