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GSK923295

GSK 923295,GSK-923295

GSK923295是首创的，特异的CENP-E驱动蛋白ATPase变构抑制剂，Ki为3.2 nM，对突变型I182和T183抑制活性较低。

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生物活性

GSK923295 is a first-in-class, specific allosteric inhibitor of CENP-E kinesin motor ATPase with Ki of 3.2 nM, and less potent to mutant I182 and T183. Phase 1.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

~10 μM
动物实验

125 mg/kg,相隔1周每天注射三次，持续两个周期腹腔注射
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Wood KW, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010, 107(13), 5839-5844.

分子式 C32H38ClN5O4	分子量 592.13	CAS号 1088965-37-0	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 100 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 100 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00504790	Cancer	Drug: GSK923295	GlaxoSmithKline	Phase 1	2007-06-01	2015-06-04

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。