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AST-1306

AST1306,AST 1306

AST-1306 TsOH是不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM,对突变型EGFR T790M/L858R同样有抑制性,对ErbB家族的抑制性比其它激酶强3000倍。

目录号
EY1170
EY1170
EY1170
EY1170
纯度
99.24%
99.24%
99.24%
99.24%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
560
1300
2260
7200
售价
560
1300
2260
7200
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  • 生物活性

    AST-1306 is a novel irreversible inhibitor of EGFR and ErbB2 with IC50 of 0.5 nM and 3 nM, also effective in mutation EGFR T790M/L858R, more potent to ErbB2-overexpressing cells, 3000-fold selective for ErbB family than other kinases.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0.001-1 μM

  • 动物实验

    25 mg/kg, 50 mg/kg和100 mg/kg 口服处理,每天两次

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Xie H, et al. PLoS One. 2011, 6(7), e21487.

    分子式
    C31H26ClFN4O5S
    分子量
    621.08
    CAS号
    1050500-29-2
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    124 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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