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Encorafenib

LGX818,LGX 818,LGX-818

LGX818是口服活性的BRaf V600E抑制剂，IC50为0.3 nM，对A375细胞增殖的IC50为2 nM。

目录号
EY1167
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EY1167
EY1167
纯度
99.24%
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99.24%
99.24%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
320
870
1400
4300
售价
320
870
1400
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  • 生物活性

    Encorafenib (LGX818) is a highly potent RAF inhibitor with selective anti-proliferative and apoptotic activity in cells expressing B-RAF(V600E) with EC50 of 4 nM. Phase 3.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Darrin D Stuart, et al. Cancer Res, 2012, 72(8 Supplement): 3790

    分子式
    C22H27ClFN7O4S    		 分子量
    540.01    		 CAS号
    1269440-17-6    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    100 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01820364 Melanoma Drug: LGX818 Array BioPharma Phase 2 2013-11-01 2016-11-10
    NCT01981187 Solid Tumor|Hematologic Malignancies Drug: LGX818 Array BioPharma Phase 2 2014-01-01 2016-03-28
    NCT01777776 Locally Advanced Metastatic BRAF Mutant Melanoma Drug: LEE011|Drug: LGX818 Array BioPharma Phase 1|Phase 2 2013-07-01 2016-07-27
    NCT02109653 Non-Small Cell Lung Cancer Drug: LGX818 Array BioPharma Phase 2 2015-06-01 2016-02-11
    NCT02263898 Recurrent Melanoma|Stage IV Melanoma Drug: Raf kinase inhibitor LGX818|Drug: binimetinib|Other: laboratory biomarker analysis Jonsson Comprehensive Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) Phase 2 2015-01-01 2016-12-20
    NCT01894672 Melanoma Drug: LGX818 Memorial Sloan Kettering Cancer Center|Array BioPharma Phase 2 2013-07-01 2016-04-08
    NCT02278133 Metastatic Colorectal Cancer Drug: WNT974|Drug: LGX818|Biological: Cetuximab Array BioPharma Phase 1|Phase 2 2014-12-01 2017-02-17
    NCT02834364 Relapsed or Refractory Multiple Myeloma|Patients With BRAFV600 E or BRAFV600K Mutation Drug: Encorafenib|Drug: Binimetinib University of Heidelberg Medical Center|Array BioPharma|German Cancer Research Center|Coordinating Centre for Clinical Trials Heidelberg|University Hospital Heidelberg Phase 2 2016-06-01 2016-07-12
    NCT02928224 BRAF V600E-mutant Metastatic Colorectal Cancer Drug: Encorafenib|Drug: Binimetinib|Drug: Cetuximab|Drug: Irinotecan|Drug: Folinic Acid|Drug: 5-Fluorouracil Array BioPharma|Merck KGaA|Pierre Fabre Medicament Phase 3 2016-08-01 2017-03-21
    NCT02902042 Malignant Melanoma Drug: Encorafenib|Drug: Binimetinib|Drug: Pembrolizumab|Drug: Pembrolizumab alone Prof. Dr. med. Dirk Schadendorf|University Hospital, Essen Phase 1|Phase 2 2016-12-01 2016-09-16
    NCT01436656 Melanoma and Metastatic Colorectal Cancer Drug: LGX818 Array BioPharma Phase 1 2011-09-01 2017-02-17
    NCT01909453 Melanoma Drug: LGX818|Drug: MEK162|Drug: vemurafenib Array BioPharma Phase 3 2013-09-01 2017-02-17
    NCT01719380 Colorectal Cancer Drug: LGX818|Drug: Cetuximab|Drug: BYL719 Array BioPharma Phase 1|Phase 2 2012-11-01 2017-02-17
    NCT01543698 Solid Tumors Harboring a BRAF V600 Mutation Drug: LGX818|Drug: MEK162|Drug: LEE011 Array BioPharma Phase 1|Phase 2 2012-05-01 2017-02-17
    NCT02159066 Melanoma Drug: LGX818|Drug: MEK162|Drug: LEE011|Drug: BGJ398|Drug: BKM120|Drug: INC280 Array BioPharma Phase 2 2014-07-01 2017-02-17
    NCT02631447 Metastatic Melanoma Drug: LGX818|Drug: MEK162|Drug: Nivolumab|Drug: Ipilimumab Fondazione Melanoma Onlus|Clinical Research Technology S.r.l. Phase 2 2016-11-01 2017-01-27
    NCT01519427 Recurrent Melanoma|Stage IIIA Melanoma|Stage IIIB Melanoma|Stage IIIC Melanoma|Stage IV Melanoma Drug: Akt inhibitor MK2206|Drug: selumetinib|Other: laboratory biomarker analysis National Cancer Institute (NCI) Phase 2 2012-01-01 2014-05-16

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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